· Obtinerea unor medicamente cu calitati imbunatatite reprezinta o preocupare actuala atit pentru cercetarea fundamentala cit si pentru producatorii de medicamente. Incapsularea substantelor bioactive in ciclodextrine si obtinerea de noi forme polimorfice sunt printre cele mai eficiente cai de imbunatatire a calitatii medicamentelor. Incapsularea in ciclodextrine confera proprietati noi medicamentelor (ex. biodisponibilitate si solubilitate marita, eliberare treptata, mascare gust sau miros neplacut, etc.).

· Proprietatile medicamentului depind esential de forma polimorfica a compusului activ, de aceea exista un interes deosebit din partea producatorilor de medicamente pentru obinerea de noi forme polimorfice. Un compus, avind aceeasi compozitie chimica, poate avea structuri cristaline diferite (forme polimorfice diferite).

· Pe de alta parte, directivele europeene impun o caracterizare cit mai complecta a medicamentelor. Prezentul proiect are ca obiectiv obtinerea si caracterizarea fizico-chimica si structurala a complecsilor de incluziune ai ciclodextrinei cu substante bioactive si a formelor lor polimorfice, inscriindu-se in aria tematica privind imbunatatirea starii de sanatate din PC7 si in platforma de Nanomedicina. Ne vom ocupa de compusi bioactivi din clasele cardiovasculare, tranchilizante, hipocolesterolemiante si antimicrobiene.

· Prepararea complecsilor de incluziune se va face prin: coprecipitate, framintare, liofilizare si amestecare fizica. Pentru obtinerea de noi forme polimorfice se va utiliza tehnica cristalizarii din solutii in diferite conditii fizico-chimice si combinatii de solventi. Pentru evidentierea formarii complecsilor de incluziune si a formelor polimorfice se vor folosi: difractia RX, tehnici spectroscopice (IR, Raman, RMN), tehnici termogravimetrice (DSC si TG) si microscopie electronica (SEM si TEM). Stoichiometria si constanta de stabilitate a complecsilor de incluziune se vor determina prin spectroscopie RMN, UV-vis si de fluorescenta si HPLC.

· Studiile de stabilitate a substantelor medicamentoase pure pentru determinarea stabilitatii in timp a acestora se vor face prin HPLC.

· Determinarea structurii cristaline si moleculare a complecsilor de incluziune si a formelor polimorfice pure se va face prin: difractie RX, modelare moleculara, spectroscopie (IR, Raman si RMN), aceste metode complectindu-se si confirmand reciproc modelul structural obtinut..

FORME POLIMORFICE SI INCAPSULAREA SUBSTANTELOR BIOACTIVE IN CICLODEXTRINE PENTRU IMBUNATATIREA CALITATII MEDICAMENTELOR (CALIMED)

CALIMED